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桥亚甲基修饰的杯[3]咔唑衍生物及其合成方法和药物分子识别的应用

作者:NG体育 发布时间:2024-06-07 09:13:36 次浏览

背景技术:
1、由于超分子大环主体化合物(冠醚、环糊精、葫芦脲、杯芳烃或柱芳烃)具备易合成、大空腔、富电子等优点,以及其广泛潜在用途(如离子荧光传感、医药分子的载体和药物辅料等),因此,一直以来都是生命医学、材料学以及药学等领域的研究热点。
2、杯[3]咔唑是一种杯咔唑是以咔唑为基本单元的新型杯芳烃,与传统的杯芳烃相比,该分子有较大的空腔和丰富的π电子体系,不但可包载分子尺寸较大的药物,其具有良好的紫外吸收及荧光发色性能,可以采用光谱手段研究其对药物识别检测和相互作用的性能。
技术实现思路
1、本发明提供了一种桥亚甲基修饰的杯[3]咔唑衍生物及其合成方法及其和药物分子识别的应用,以咔唑为原料,经亲核取代、酯化、环合等反应首先合成杯[3]咔唑母核;然后采用氧化、环氧化和氨解等反应对其桥亚甲基及上沿等位点进行结构衍生,合成结构新颖的桥亚甲基修饰的杯[3]咔唑衍生物,以该形式修饰的杯[3]咔唑衍生物属于超分子大环主体化合物,其分子有较大的空腔和丰富的π电子体系,不但可包载分子尺寸较大的药物,而且其具有良好的紫外吸收及荧光发色性能,可以采用光谱手段研究其对药物的包载性能,以杯[3]咔唑为研究对象,对其进行结构修饰,探索并扩宽其构象的种类和范围,探索了并发现了对阿糖胞苷等药物的识别及包载性能。
2、本发明中桥亚甲基修饰的杯[3]咔唑衍生物,其结构通式为以下结构(i)、(ii)、(ⅲ)、(ⅳ)或(v)中的一种:
3、
4、
5、结构(i)中:r1、r2、r3各自独立表示为烷氧基、苄胺基、脂肪胺基、或含o原子的脂肪胺基中的一种;
6、结构(ii)中:r4、r5、r6各自独立表示为烷氧基、苄胺基、脂肪胺基、或含o原子的脂肪胺基中的一种;
7、结构(iii)中:r7、r8、r9各自独立表示为烷氧基、苄胺基、脂肪胺基、或含o原子的脂肪胺基中的一种;
8、结构(ⅳ)中:r10、r11、r12各自独立表示为烷氧基、苄胺基、脂肪胺基、或含o原子的脂肪胺基中的一种;
9、结构(v)中:r13、r14、r15各自独立表示为烷氧基、苄胺基、脂肪胺基、或含o原子的脂肪胺基中的一种;
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