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杯[3]咔唑衍生物及其合成和应用

作者:NG体育 发布时间:2024-06-07 09:13:36 次浏览

1.本发明涉及医药技术领域,涉及杯[3]咔唑衍生物及其合成和应用。所述杯[3]咔唑衍生物在水中能够与黄芩苷结合并改善其在水中的溶解度,展现出良好的分子载体潜力。
背景技术:
[0002]
传统药物载体例如冠醚,环糊精等已经满足不了现代医药领域对载药率,缓控释等功能的需求。近几年杯芳烃的开发展现一些独特的优势。例如:1.空腔可调节;2.易修饰;3.包载种类多;4.稳定性好;5.合成简单。但是也存在一些不足之处:空腔较小,不能应用紫外和荧光手段测试。因此开发空腔更大,易于检测的新型杯咔唑衍生物是非常有必要的。
[0003]
黄芩为唇形科(labiatae)植物黄芩(scutellaria baicalensis georgi)的干燥根。黄芩中主要成分为黄芩苷,具有抗氧化、抗炎、抗变态、抗菌、抗病毒以及抗肿瘤等广泛药理作用。然而黄芩苷几乎不溶于水,这极大的降低了黄芩苷的生物利用度,采取水溶性分子载体包载方法是解决方法之一。
[0004]
本发明的目标是开发一种空腔更大、具有紫外和荧光性能,能够包载黄芩苷,增加其水溶性改善其生物利用度。通过由咔唑单元一步成环反应,生成的咔唑三环经氧化、水解成盐,得到水溶性杯[3]咔唑衍生物。该载体易于合成,收率较高,且具有发光性能等优点,分子内有较大空腔,可以包载黄芩苷,包载后增加了水溶性,可用于改善其他难溶性药物的生物利用度。
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