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单甲基取代七元瓜环在高效增加二甲苯磺酸拉帕替尼在水中溶解度方面的应用
【专利摘要】本发明公开了一种甲基取代七元瓜环在高效增加二甲苯磺酸拉帕替尼在水中溶解度方面的应用,医药技术领域。经实验证明，甲基取代七元瓜环与二甲苯磺酸拉帕替尼在pH=1~4的酸性溶液环境下发生超分子相互作用，形成HMeQ[7] ∶LD=1∶1超分子配合物，增溶效果显著、操作简单，可靠性高。
【专利说明】
单甲基取代-t元瓜环在高效増加二甲苯横酸拉帕替尼在水中 溶解度方面的应用
技术领域
[0001] 本发明设及医药技术领域，具体来说设及一种单甲基取代屯元瓜环在高效增加二 甲苯横酸拉帕替尼在水中溶解度方面的应用。
【背景技术】
[0002] 二甲苯横酸拉帕替尼(Lapatinib ditos^ate，LD)是葛兰素史克公司研发的一种新型 小分子祀向双重酪氨酸激酶抑制剂，是一种抗癌新药，对于癌症的治疗具有重要作用，其作 用机制是使乳腺癌癌细胞不能接收到生长所需的信号，从而达到抑制乳腺癌细胞的生长的 目的，与抗癌药物卡培他滨联用于治疗晚期或转移性乳腺癌。然而，二甲苯横酸拉帕替尼溶 解度差，25 °C，其在水中溶解度为0.007 mg/mL，在0.1 mol/L HC1盐酸中溶解度为0.001 mg/mL，口服吸收不完全，血药浓度4-6 h达峰值，药物最常见的副作用为恶屯、、呕吐、腹泻等 症状，运就在一定程度上给使用该药物的患者带来极大的痛苦，影响了二甲苯横酸拉帕替 尼的应用。