NG体育,ng体育官方网站

专利名称：新的螺环化合物的制作方法
技术领域：
本发明用于医药领域，更具体地说，本发明的新的螺环化合物可用作神经肽Y受体拮抗剂，用作治疗各种心血管疾病、中枢神经系统疾病、代谢疾病等疾病的药剂。
另一方面，报道了NPY还与性激素和生长激素的分泌功能、性行为和生殖功能、胃肠蠕动、支气管收缩、炎症和乙醇依赖有关(LifeScience，vol.55，551(1994)；The Journal of Allergy and Immunology，vol.101，S345(1998)；Nature，vol.396，366(1998))。
由于NPY与NPY受体的结合，NPY具有多种药理作用。其它与NPY有关的肽，包括肽YY和胰脏多肽也可以与NPY受体结合。已经知道这些药理作用至少由五种受体亚型在有或没有相互协同作用的情况下介导的。(Trends in Neuroscience，vol.20，294(1997))。
Y1有报道说NPY Y1受体介导的中枢神经的作用包括明显的开胃作用(Endocrinology，vol.137，3177(1996)；Endocrinology，vol.141，1011(2000))。还报道了Y1受体与焦虑和疼痛有关(Nature，vol.259，528(1993)；Brain Research，vol.859，361(2000))。此外，还有报道说，由于NPY在外周神经系统对血管收缩有很强的作用，从而可使血压升高也是由于Y1的作用(FEBS Letters，vol.362，192(1995)；NatureMedicine，vol.4，722(1998))。
Y2已知交感神经末端对各种神经递质释放的抑制作用是由NPYY2受体介导的(British Journal of Pharmacology，vol.102，41(1991)；Synapse，vol.2，299(1988))。在外周神经中，NPY直接引起血管或输精管狭窄，或通过控制各种神经递质释放而引起血管或输精管狭窄(TheJournal of Pharmacology and Experimental Therapeutics，vol.261，863(1992)；British Journal of Pharmacology，vol.100，190(1990))。此外，在脂肪组织中抑制脂溶解也是已知的(Endocrinology，vol.131，1970(1992))。另外，已有报道指出可在胃肠道中抑制离子的分泌(British Journal of Pharmacology，vol.101 247(1990))。