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冠醚环状的喹唑啉类化合物及其制备方法和在制备肿瘤治疗与显像药物中的应用
【技术领域】：
[0001] 本发明涉及一类新的冠醚环状的喹唑啉化合物及其制备方法和作为肿瘤治疗及 显像药物的应用。
【背景技术】：
[0002] 据我国卫生部门公布的数据显示，我国城乡恶性肿瘤死亡率已超过了心脑血管疾 病，成为我国居民第一大死因，癌症也是全世界死亡的主要原因之一。早期诊断、早期发现、 早期治疗是肿瘤防治的三大原则。
[0003] PET(正电子发射断层）显像是当前核医学最高水平的标志，能在分子水平上反 映人体是否存在病理生理变化。PET可以用于恶性肿瘤的诊断、良恶性肿块的鉴别和全 身转移灶的探查；肿瘤的分期、分级和全身情况的评估；肿瘤放疗与化疗疗效的监测与评 估。PET显像的常用核素包括 nC、13N、150和18F等，其中18F因其具有较长的半衰期（t 1/2 = 109. 8min)，较短的射程和较低的辐射剂量等优良的性质，而被广泛的应用于分子标记从而 进行PET显像。
[0004] 目前临床上广泛使用的18F标记的肿瘤显像剂包括[1SF] -FDG，[1SF] -FET和 [1SF]-FLT等。其中[1SF]-FDG是最重要的正电子显像剂之一，有"世纪药物"、"世纪分子"之 称，被科学家们誉为二十世纪最有价值的放射性药物，可用于心血管疾病、肿瘤疾病及精神 疾病方面。在肿瘤诊断方面，[ 1SF]-FDG在非肿瘤和言行组织吸收较高，引起假阳性结果；在 正常脑组织的高背景吸收限制了其在脑肿瘤显像方面的应用。因此，开发一些新型的 18F标 记的显像剂很有必要。
[0005] 喹唑啉类化合物因其具有广泛的生物活性（如抗病毒、抗菌、抗炎、抗肿瘤）而成 为目前广泛研究的一类重要的杂环化合物。其中，喹唑啉类化合物的抗肿瘤活性研究较深 入，并已经得到临床应用。目前临床上使用的抗肿瘤药物，像吉非替尼，厄洛替尼，拉帕替 尼，凡德他尼，埃克替尼等，都是喹唑啉类衍生物。埃克替尼作为国内首个生产的治疗非小 细胞肺癌药物，有国产易瑞沙之称，受到广泛的关注。对埃克替尼进行结构改进及放射性标 记具有很高的研究价值。
【发明内容】
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[0006] 本发明提供了一类具有较好抗肿瘤活性及肿瘤显像效果的喹唑啉类化合物及其 可药用盐。