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据报道乳腺癌是全球女性最常见的恶性**，临床上通常采用化疗法来治疗。紫草素(SHK)是一种广谱抗癌化疗药物，对乳腺癌具有显著效果。但其水溶性差和生物利用度低难以直接使用，为克服这些缺点，科研团队功制备了RGD修饰的载有紫草素的脂质体 (RGD-SSLs-SHK)提高其靶向活性。
文献简述
紫草素(SHK)是一种从紫草中分离出的高度亲脂性萘醌，对多种癌症具有显著抗**作用，包括乳腺癌、黑色素瘤等。SHK的抗癌机制主要体现在以下几个方面：
（1）减少**来源的外泌体和抑制雌激素信号来抑制增殖
（2）抑制上皮间质转化（EMT）和基质金属蛋白酶9（MMP-9）来抑制迁移和侵袭；
（3）介导凋亡相关蛋白的表达和减少活性氧 (ROS) 来诱导细胞凋亡和坏死性凋亡等。
SHK对**的多重抑制作用表明它是癌症治疗的极好候选者。但其水溶性差和毒性大等缺点使得SHK难以直接应用于临床治疗癌症。为了克服这些缺点，需要一种基于SHK的治疗的新型靶向药物递送系统。
其中，脂质体凭借其高生物相容性和生物降解性被广泛使用。载药脂质体可以通过增强的渗透性和保留（EPR）效应在**组织中被动积累，但它们可能会被网状内皮系统（RES）迅速消除。
因此开发主动靶向系统成为了一个难题，科研学者继而发现能被肽基序RGD特异性选择性识别的整合素αvβ3受体在乳腺癌细胞中过表达，而在其他内皮细胞和血管内皮细胞中很少表达。
RGD是一种含有Arg-Gly-Asp的环状肽，对**细胞表面的整合素αvβ3受体具有很强的亲和力，有研究表明，使用活性靶向RGD配体会导致许多脂质体在**中积累。据此本研究的致力于构建用RGD修饰的负载SHK的脂质体（RGD-SSLs-SHK）。
制备方法：
脂质体采用薄膜水合法制备。
通常，首先将摩尔比为 20:10:2:4的EPC、胆固醇、DSPE-PEG2000和SHK的混合物溶解在二氯甲烷：100%乙醇（1:3，v : v)在圆底烧瓶中。
随后，在37°C真空下使用旋转蒸发去除有机溶剂 1 小时，干燥的脂质膜在 37°C 下用 PBS（pH = 7.4）或超纯水水合至充分溶解，然后在 37°C 下超声处理1小时。
然后将悬浮液分散并挤出通过220nm的聚碳酸酯膜，然后在 sephadex G-50 柱上进行凝胶过滤以去除未封装的SHK。最后，形成了负载 SHK 的脂质体 (SSLs-SHK)。
类似地，EPC、胆固醇、DSPE-PEG2000、DSPE-PEG2000-RGD和SHK以20:10:1.6:0.4:4的比例混合形成RGD修饰的脂质体(RGD-SSLs-SHK)。
结论
综上科研团队成功构建了用RGD修饰的负载SHK的脂质体（RGD-SSLs-SHK），实现SHK主动靶向递送到癌细胞中。实验证实在MDA-MB-231细胞中，RGD-SSLs-SHK的细胞内摄取高于SSLs-SHK，通过提高Bax/Bcl-2的比例可显着诱导MDA-MB-231细胞凋亡，抑制MDA-MB-231细胞增殖，结果证实了RGD-SSLs-SHK 在体内外的优越治疗效果。该脂质体是靶向治疗乳腺癌的有希望的策略。
本文涉及的科研材料
DSPE-PEG-RGD 磷脂-聚乙二醇-多肽
http://www.xarxbio.com/pro/pro-859.html
DSPE-PEG 磷脂-聚乙二醇
http://www.xarxbio.com/pro/pro-3524.html
DSPE-PEG- SHK 磷脂-聚乙二醇-柴紫草
http://www.xarxbio.com/pro/pro-38532.html
DSPE-PEG-Cholesterol 磷脂-聚乙二醇-胆固醇
http://www.xarxbio.com/pro/pro-875.html
Chol-PEG 胆固醇修饰聚乙二醇
http://www.xarxbio.com/pro/pro-38268.html
SHk负载脂质体
http://www.xarxbio.com/pro/pro-38533.html
RGD修饰脂质体
http://www.xarxbio.com/pro/pro-38554.html
Coumarin-6负载脂质体
http://www.xarxbio.com/pro/pro-38216.html
Cholesterol 胆固醇  
http://www.xarxbio.com/pro/pro-13767.html
COU 6 香豆素6
http://www.xarxbio.com/pro/pro-4290.html
MTT 3-(4,5-二甲基-2-噻唑基)-2,5-二苯基溴化四唑
http://www.xarxbio.com/pro/pro-37294.html
聚碳酸酯膜
http://www.xarxbio.com/pro/pro-36137.html
本文涉及的合成技术
磷脂-PEG偶联技术
http://www.xarxbio.com/pro/progc-392-382.html
载药脂质体定制及其他脂质体定制技术
http://www.xarxbio.com/pro/progc-532-517.html
靶向肽修饰脂质体定制技术
http://www.xarxbio.com/pro/pro-38559.html
多肽定制技术
http://www.xarxbio.com/pro/progc-540-513.html
原文献链接：https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6017468/
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