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阿苯达唑包合物及其超声波法制备工艺的制作方法

作者:NG体育 发布时间:2024-06-07 09:13:36 次浏览

背景技术:
阿苯达唑(albendazole)系苯并咪唑类衍生物,为一种人兽共用的广谱抗蠕虫药,对多种寄生虫具有高度活性。在作为兽药使用时,由于其在水中不溶,限制了该品种新剂型的发展,导致目前阿苯达唑一般只能以片剂或者预混剂形式应用。
包合物是一类有机晶体,其结构中含有两种结构单位,即包合物是由两种化合物组成的:一种是能将其他化合物囚禁在它的结构骨架空穴里的化合物,称为包合剂或主体分子;另一种是被囚禁在包合剂结构的空穴或孔道中的化合物,称为被包合剂或客体分子。常见的能形成空穴或孔道的化合物有冠醚、环糊精、杯芳烃、杯吡咯、杯咔唑、瓜环葫芦脲、柱芳烃等。其中,β-环糊精,具有内疏水、外亲水的特殊结构,分子空腔大小适中、无毒,可容纳客分子,从而相对提高难溶物质的水溶性、稳定性及生物利用度,其性质安全无毒,不引起免疫反应,口服后可在肠道中参与机体代谢,体内不累积,且生产成本低,是一种广泛应用于食品、制药等各领域的常见辅料。
因此,制备包合物剂型能有效解决阿苯达唑水溶性较差的问题。然而,目前包合物制备方法主要有饱和水溶液法、研磨法、喷雾干燥法、冷冻干燥法等,这些方法普遍存在工艺复杂、设备需求高、费时费力、包合率和收得率低等缺陷。
技术实现要素:
本发明的目的在于提供阿苯达唑包合物及其超声波法制备工艺,其以超声波法制备阿苯达唑-β-环糊精包合物,解决了传统阿苯达唑包合物制备方法存在的工艺复杂、设备需求高、费时费力、包合率和收得率低等缺陷。
本发明通过以下技术方案来实现上述目的:
阿苯达唑包合物的超声波法制备工艺,步骤包括
(1)精密称取β-环糊精,加入到超纯水中,制成浓度为8wt%的β-环糊精水溶液备用;精密称取阿苯达唑,加入到乙醇-丙酮溶液中,恒温搅拌,溶解后得到阿苯达唑溶液备用;
(2)按照阿苯达唑:β-环糊精=1:2的摩尔比,将β-环糊精水溶液缓缓滴入阿苯达唑溶液中,超声处理40min后冷却至室温;
(3)再经冷藏、抽滤、洗涤、干燥,即得阿苯达唑包合物。
进一步改进在于,步骤一中,所述超纯水的温度为55℃。
进一步改进在于,步骤一中,所述乙醇-丙酮溶液中乙醇与丙酮的体积比为1:1。
进一步改进在于,步骤一中,所述恒温搅拌指的是55℃恒温搅拌。
进一步改进在于,步骤三中,所述冷藏的条件为4℃冷藏12h。
进一步改进在于,步骤三中,所述洗涤指的是采用60℃的乙醇-丙酮溶液洗涤。
进一步改进在于,步骤三中,所述干燥指的是60℃减压干燥。
进一步改进在于,步骤二中,所述超声指的是不低于100w的超声功率。
阿苯达唑包合物,其利用上述工艺制备得到。
本发明的有益效果在于:本发明采用超声波法制备阿苯达唑-β-环糊精包合物,工艺简便,稳定性高,可明显改善阿苯达唑水溶性,且得到包合物的包合率达到61%以上,包合物收得率达到85%以上,明显优于传统制备方法。
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