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一种甲氧苄啶@八元瓜环包合物及其制备与应用

作者:NG体育 发布时间:2024-06-07 09:13:36 次浏览

1.本发明涉及化合物领域,特别是一种甲氧苄啶@八元瓜环(tmp@q[8])包合物及其制备及应用。
背景技术:
[0002]
甲氧苄啶(trimethoprim),化学名:5-[(3,4,5-三甲氧基苯基)-甲基]-2,4-嘧啶二胺;简称tmp,是一种有机化合物,化学式为c
14h18
n4o3。tmp属磺胺类抗菌素,是细菌二氢叶酸还原酶抑制剂,其抗菌作用原理为干扰细菌的叶酸代谢,从而抑制细菌的生长繁殖。甲氧苄啶对多数革兰阳性菌及革兰阴性菌有抗菌活性;此外,甲氧苄啶对疟原虫及某些真菌,如奴卡菌、组浆菌,酵母菌也有一定作用。
[0003]
瓜环具有内疏水,外亲水的特殊笼体结构,能够与多种药物分子通过笼体作用、氢键、范德华力等非键作用力形成稳定的主-客体包结配合物,是一种安全,无毒的药物载体。八元瓜环具有促凝血作用。
[0004]
瓜环分子与客体药物形成主客体化合物时,有三种情况,一是对药物的生物活性影响较小,二是降低药物的生物活性、三是增加药物的生物活性,瓜环分子中以七、八元瓜环q[8]最为常用。
[0005]
人体外伤后往往伴随着出血及伤口感染,及时止血和抗菌治疗是救助病人的有效措施。目前尚未发现甲氧苄啶与瓜环结合产生新的化合物,本发明研究甲氧苄啶和瓜环结合下产生新的药物作用,扩大了药物的应用范围。
[0006]
技术实现要素:
[0007]
本发明涉及一种甲氧苄啶@八元瓜环(tmp@q[8])包合物的制备方法及应用。tmp@q[8]具有抗菌和促凝血活性,可用于制备抗菌止血药物,治疗细菌引起的出血性感染疾病。
[0008]
本发明的技术方案:一种甲氧苄啶@八元瓜环包合物,所述甲氧苄啶@八元瓜环包合物的分子式:n
32c56o17h16
;所述甲氧苄啶@八元瓜环包合物的模拟结构式为:所述甲氧苄啶@八元瓜环包合物的分子量为:1453.30。
[0009]
前述甲氧苄啶@八元瓜环包合物的制备方法,所述制备方法:称取八元瓜环和甲氧苄啶分别用去离子水溶解完全后混合均匀得到甲氧苄啶@八元瓜环的溶液,在室温下,用真空旋转蒸发仪旋干溶剂后得到的固体粉末物质,即得甲氧苄啶@八元瓜环。
[0010]
具体的说,前述甲氧苄啶@八元瓜环包合物的制备方法,所述制备方法:称取0.4001 g八元瓜环和0.0999g甲氧苄啶分别用1000 ml的去离子水溶解完全后混合均匀得到甲氧苄啶@八元瓜环的溶液,在室温下,用真空旋转蒸发仪旋干溶剂后得到的固体粉末物质,即得甲氧苄啶@八元瓜环。
[0011]
更具体的说,前述甲氧苄啶@八元瓜环包合物的制备方法,所述八元瓜环与甲氧苄啶的摩尔比为1﹕1。
[0012]
前述甲氧苄啶@八元瓜环包合物在制备治疗抗菌止血药物中的应用。
[0013]
一种治疗抗菌止血的药物,所述药物包括甲氧苄啶@八元瓜环包合物。
[0014]
一种治疗抗菌止血的药物,所述药物主要由甲氧苄啶@八元瓜环包合物制备而成。
[0015]
本发明的有益效果1.本发明制备的tmp@q[8]具有显著抑制金黄色葡萄球菌(sa菌)的作用,同时缩短aptt,极显著地降低fib,表现出促凝血作用,即通过内源性、外源性途径促使血液凝固。
[0016]
2.本发明操作简单,tmp@q[8]包合物易于制备,药物疗效明细,易于大规模生产应用。
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