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环糊精包合穿心莲内酯的方法及药用制剂的制作方法

作者:NG体育 发布时间:2024-06-07 09:13:36 次浏览

专利名称:环糊精包合穿心莲内酯的方法及药用制剂的制作方法
技术领域:
本发明涉及一种穿心莲内酯的包合工艺技术,确切的说是公开一种环糊精包合穿心莲内酯的方法及药用制剂,属于天然药物技术领域。
背景技术:
穿心莲系爵床科植物具有清热解毒,主治泄泻痢疾、感冒发热、咽喉肿痛、口舌生疮、痈肿疮疡。穿心莲内酯是药用植物穿心莲的重要提取物和有效活性成份,化学结构式二萜双环母核及其五元内酯环结构为清热解毒的基本骨架。由于穿心莲内酯化合物难溶于水,目前都采用化学结构修饰的办法引进亲水基团制备各种穿心莲内酯盐制剂。但是,这些药品改变了穿心莲内酯化合物的结构,因其结构的变化降低了穿心莲内酯的药物活性作用,而且提高了药物毒副作用;而穿心莲全草粗提取物人体直接用药,成份复杂且有效成成份生物利用度低、味苦。近年来屡有报道,使用穿心莲提取物制剂(例如注射用穿琥宁)产生不良反应的报道。
发明内容
本发明公开一种环糊精包合穿心莲内酯的方法。
本发明还公开了环糊精包合穿心莲内酯的药用制剂。
本发明目的旨在直接将穿心莲内酯经环糊精包合后作为药物,制备各种制剂,保证穿心莲内酯药物活性作用不变,提高穿心莲提取物药用生物利用度。
本发明的技术解决方案包括以下工艺步骤取环糊精或环糊精衍生物10~80克加入蒸馏水使之溶解;取穿心莲内酯3~8克于药用5~10毫升乙醇中加热至溶解,将环糊精水溶液倒入穿心莲内酯乙醇溶液中;混合液放置在超声波发生器中超声振荡20~40分钟,采用薄层色谱法鉴别环糊精--穿心莲内酯包合质量。
所述的环糊精和环糊精衍生物包括β-CYD、羟丙基-β-CYD、羟乙基-β-CYD、羟烷基-β-CYD、磺丁醚-β-CYD以及γ-环糊精和其衍生物。
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