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一种基于羟丙基-β-环糊精的纳米药物的制备方法

作者:NG体育 发布时间:2024-06-07 09:13:36 次浏览

1.本发明涉及一种基于羟丙基-β-环糊精的纳米药物的制备方法,属于医药技术领域。
背景技术:
2.环糊精(cyclodextrin,cd)是由吡喃葡萄糖的环寡糖组成,其结构为中空的截锥形,其中研究得较多并且具有重要实际意义的是含有6、7、8个葡萄糖单元的分子,分别称为α-、β-、γ-环糊精。在cd的空洞结构中,环糊精分子具有略呈锥形的中空圆筒立体环状结构,在其空洞结构中,外侧上端(较大开口端)由c2和c3的仲羟基构成,下端(较小开口端)由c6的伯羟基构成,具有亲水性,而空腔内由于受到c-h键的屏蔽作用形成了疏水区。既无还原端也无非还原端,没有还原性;在碱性介质中很稳定,但强酸可以使之裂解;只能被α-淀粉酶水解而不能被β-淀粉酶水解,对酸及一般淀粉酶的耐受性比直链淀粉强;在水溶液及醇水溶液中,能很好地结晶;无固定熔点,加热到约200℃开始分解,有较好的热稳定性;无吸湿性,但容易形成各种稳定的水合物;它的疏水性空洞内可嵌入各种有机化合物,形成包接复合物,并改变被包络物的物理和化学性质;可以在环糊精分子上交链许多官能团或将环糊精交链于聚合物上,进行化学改性或者以环糊精为单体进行聚合,形成包合物,以提高药物的稳定性、溶解度和溶出速度等。
3.cd尤其是β-cd,具有形成许多有机化合物和客体分子的包合物的能力。因天然β-cd的水溶性差,作为β-cd的替代品,改性的环糊精(hp-β-cd)是通过用羟丙基取代β-cd外表面上的-oh基团来实现的。hp-β-cd是白色的无定型固体,有一定的吸湿性,水溶性大于500g/l,热稳定性很好,其分解温度为367℃左右。经动物试验,hp-β-cd的毒性比β-cd更低,口服无毒,溶血性也较低,在食品、医药、化妆品等行业中应用广泛。在食品领域,由于hp-β-cd将营养物质包合在腔内,大大提高了其稳定性和长效性,还能矫正或掩盖营养成分的不良气味和口感,从而改进生产工艺、改善产品品质。在医药工业中,hp-β-cd溶血活性和相对表面活性较低,且对肌肉无刺激性,目前是一种理想的药物赋形剂、注射剂和增溶剂,可以增加药物稳定性、提高药物的溶解度和生物利用度,还可以控制药物的释放和溶出速度,降低药物毒副作用。hp-β-cd的应用范围一直在不断扩大,市场前景非常乐观。
技术实现要素:
4.本发明的目的是针对上述存在的问题,针对hp-β-cd的物理特性和结构特点,根据其外部亲水、内部疏水的特质,提供一种科学无害的将难溶复方植物提取物纳米化的方法,即一种基于羟丙基-β-环糊精的纳米药物的制备方法,通过采用肉苁蓉、锁阳、淫羊藿和枸杞子四种中药材提取物分别按照0.5mg/ml、1.0mg/ml、0.6mg/ml、1.4mg/ml的浓度配比结合后,包合于羟丙基-β-环糊精内腔中的方式,使该复方植物提取物药物达到纳米级别,在增加药物溶解度的同时还可增强药物的稳定性,大大提高生物利用度;通过响应面模型design-expert软件分析其制备条件,得到其最佳制备条件为主客体质量比1.79:1、包合时
间3.93h、包合温度49.06℃;该方法成本低、耗时短、操作简单,适用于医药工业行业的大规模生产,对纳米药物的开发也具有一定的参考价值。
5.本发明是通过以下技术方案实现的:一种基于羟丙基-β-环糊精的纳米药物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
6.(1)将肉苁蓉、锁阳、淫羊藿、枸杞子四种中药材提取物分别按照0.5mg/ml、1.0mg/ml、0.6mg/ml、1.4mg/ml的浓度混合溶于有机溶剂中,得到混合提取物溶液;
7.(2)将羟丙基-β-环糊精粉末溶于up水中,使用磁力搅拌器加热溶解,温度设定30~60℃,转速设定300~600rpm,得到羟丙基-β-环糊精溶液;
8.(3)根据主体、客体质量比1:1、2:1、3:1、4:1、6:1、8:1的比例逐滴在羟丙基-β-环糊精溶液中加入步骤(1)制备得到的混合提取物溶液,其中,主体为羟丙基-β-环糊精,客体为混合提取物溶液,使主体、客体充分包合反应,包合时间2~5h,得到包合液;
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