PEG(聚乙二醇)具有毒性小、无免疫原性、良好的两亲性、生物相容性,是一种聚合物材料,在生物医学上得到应用。聚乙二醇分子中含有大量乙氧基,能够与水形成氢键,因而具有良好的水溶性,同时又可溶于除乙醚、己烷、乙二醇以外的大部分有机溶剂。
聚乙二醇衍生物的分类
根据活化方式电性结构和端基等的不同,聚乙二醇衍生物可有不同的分类方法。按活化方式的分类:按照活化方式的不同分为同端基遥爪聚乙二醇和异端基遥爪聚乙二醇.将PEG两端的羟基用不同的基团取代,得到异端基遥爪聚乙二醇,如果两端的取代基团均为活性基团,则称为异端双功能基遥爪聚乙二醇;如果两个取代基团中一个为不活泼或者惰性基团,另外一个为活泼基团,则称为异端单功能基遥爪聚乙二醇,PEG两端同时活化不但要消耗较多的活化试剂,而且在化学修饰过程中容易发生交联 ,有些情况下还不得不加入其它化合物来阻止或抑制交联反应的发生,所以同端基遥爪聚乙二醇目前已经很少使用·异端双功能基遥爪聚乙二醇较难合成,并且在用于化学修饰时也会象同端基遥爪聚二醇那样发生不期望的交联反应 ,因此 ,实际应用也较少相比之下,异端单功能基遥爪聚乙二醇由于容易合成,很少或不发生交联反应而得到应用。
聚乙二醇化修饰技术通过共价键,将聚乙二醇与被修饰药物耦联,改善药物的理化性质和生物学活性。通过聚乙二醇修饰小分子药物、蛋白质、肽类、寡核苷酸等可以增强疏水性药物、蛋白质、核酸、脂质体的溶解性,提高稳定性和延长循环时间,现已成为生物技术和生物医学界关注的焦点,应用于大分子与表面的连接、药物和脂质体的靶向性、纳米颗粒功能化等诸多领域。
常见PEG修饰剂通式