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生物偶联是一种在两个分子之间形成稳定共价键的化学策略， 其中多肽是生物偶联衍生化的一类分子。线性肽和环状肽都被认为是转运分子，因为它们易于合成，结构简单，并且具有较低的免疫原性。
生物活性分子与化学反应基团(如胺、硫醇、羧酸、羟基、醛和酮)、活性氢、光化学和环加成反应、零长度交联、同官能、异官能或多功能交联化学、树突状分子和树突以及可裂解试剂体系的偶联。
生物偶联化学过程可能通过每个多肽链的碳端和氮端发生，天冬氨酸和谷氨酸的羧基,赖氨酸的胺基、精氨酸的胍基,半胱氨酸的巯基,酪氨酸酚羟基,色氨酸的吲哚环，蛋氨酸的硫醚基团和组氨酸的咪唑环。
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PEG/PEI/PEOz/PAMAM修饰多肽/靶向肽/序列肽
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硬脂酸/肉豆蔻酸/Palm/Myr/Lauryl修饰偶联多肽
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多肽修饰同位素N15/C13
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多肽偶联蛋白/糖载体
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多肽修饰上转换/金纳米簇发光颗粒
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